《人民日報》4月18日刊發北京大學天然藥物及仿生藥物全國重點實驗室許迎利署名文章《北京大學團隊破解烯烴制備炔烴世界難題》。
以下為全文：
生活中的塑料、橡膠、藥品等現代工業產品背后，藏著分子世界的一對“孿生兄弟”——烯烴和炔烴。
如果把宏觀世界的物質看作由小積木搭建而成，那么烯烴就是“折線形”的積木，炔烴則是“直線形”的。這對“兄弟”是現代合成化學的基石。
烯烴來源豐富，供需基本平衡；炔烴的需求與烯烴相當，供應卻遠不及烯烴，種類少、價格高。科學家一直渴望將豐富的烯烴“拉直”為炔烴——這不僅能填補炔烴的供應缺口，更是一種編輯分子骨架、發現新藥的有力手段。
然而，現實卻是這條轉化之路走不通。19世紀60年代問世的方法，條件苛刻，絕大多數功能分子在通過時都會“粉身碎骨”。其過窄的應用范圍無法滿足實際的轉化需求。
如今，北京大學團隊找到了破解之法。他們通過活化手段，發掘出一把沉睡130年的“舊鑰匙”——一種名為硒蒽的試劑，成功讓烯烴到炔烴的轉化變得非常溫和：多種功能豐富的烯烴均可“順利通過”，轉化為高價值的炔烴。這項研究成果近日發表于國際學術期刊《自然》。
硒蒽是一種含有兩個硒原子的“雙核”分子。自19世紀末問世以來，它在合成化學領域幾乎無人問津。研究發現，盡管硒蒽無法直接與烯烴反應，但經團隊發展的活化策略，它展現出優異的“上得去、下得來”的雙重能力——既能高效與烯烴結合，又能在溫和條件下順利脫除。同時，硒蒽只需一步即可大量制備，純化簡單，穩定易儲存且可回收循環使用。
這一方法有望拓寬炔烴的合成路徑，釋放其應用潛力。更重要的是，烯烴向炔烴的轉化通道已被打通，將有望革新合成設計理念——通過先前無法實現的路線設計，加速含炔功能分子的創制、降低其成本。這一炔基化改造手段也為功能分子修飾提供了便捷工具，有望助力“老藥新用”策略，加速新藥發現。
【未經授權，嚴禁轉載！聯系電話028-86968276】
